Gli ingredienti inattivi (eccipienti) e i loro effetti nei farmaci
Quando i produttori di farmaci creano un farmaco, ha diversi ingredienti. Ovviamente, un farmaco conterrà ingredienti attivi - i composti chimici che trattano la condizione per la quale stai effettivamente assumendo il farmaco. Ma conterrà anche ingredienti inattivi. Questi ingredienti inattivi sono chiamati eccipienti.
Quali sono gli eccipienti?
Gli eccipienti sono inclusi in quasi tutti i farmaci da prescrizione, da banco e integratori alimentari.
Questi ingredienti possono coloranti, aromi, sostanze che funzionano per legare insieme le pillole, i lubrificanti e i conservanti.
Alcuni eccipienti aiutano un farmaco a disintegrarsi in particelle abbastanza piccole da raggiungere il flusso sanguigno più rapidamente. Altri proteggono la stabilità del prodotto in modo che sia al massimo dell'efficacia al momento dell'uso (funzionano come conservanti). Gli eccipienti possono anche impedire che un farmaco si dissolva troppo presto nel sistema, proteggendo dallo stomaco o dalla dose troppo alta immediatamente dopo l'assunzione del farmaco.
Gli eccipienti o gli ingredienti inattivi devono essere inerti, il che significa che non hanno alcun effetto su di te, ma alcuni possono causare sintomi da soli - e potenzialmente, reazioni allergiche - o interagire con i principi attivi del farmaco per causare risultati inattesi. Gli ingredienti inattivi in un farmaco possono anche interagire con gli ingredienti attivi in un altro farmaco.
La parola "eccipiente" deriva dal verbo latino excipere , che significa "estrarre".
Come vengono usati gli eccipienti nei farmaci?
La Food and Drug Administration degli Stati Uniti richiede l'approvazione degli eccipienti utilizzati in nuovi farmaci. Tra le altre cose, un ingrediente inerte deve:
- Essere al sicuro nella quantità o dose utilizzata nel farmaco
- Non influenzare la biodisponibilità (la quantità di farmaco attivo che viene assorbito e in grado di essere utilizzato dal corpo) e le prestazioni o le azioni del farmaco
- Essere fabbricati in conformità con i buoni standard
La FDA ha approvato molti eccipienti: c'erano oltre 13.000 ingredienti inattivi nel database della FDA all'inizio del 2017. Si estendevano dall'acacia (che è un addensante a base di gomma) al solfato di zinco.
Gli additivi per farmaci possono assumere la forma di aromi. Ad esempio, l'olio di mandarino, l'olio di limone e il mentolo sono inclusi nell'elenco. Oppure possono essere colorazioni come gli inchiostri che compaiono sulla lista della FDA in una varietà di colori e forme.
Gli additivi possono essere qualcosa che la maggior parte delle persone riconoscerebbe (come olio minerale leggero o fruttosio), oppure possono essere qualcosa con un nome chimico lungo, quasi incomprensibile, come il copolimero polietilenglicole innesto di alcool polivinilico (3: 1; 45000 MW) o linoleoile macrogolglycerides.
Gli eccipienti più comuni includono amido di mais, lattosio, talco, magnesio stearato, saccarosio, gelatina, calcio stearato, biossido di silicio, gommalacca e smalto.
Potenziali problemi con gli eccipienti
Gli eccipienti nei farmaci dovrebbero essere inerti, il che significa che non dovrebbero reagire con i principi attivi di un farmaco o causare reazioni nelle persone che assumono il farmaco.
Tuttavia, in pratica, non sempre funzionano come dovrebbero.
Ad esempio, i sali di calcio, che vengono utilizzati come riempitivi in farmaci, possono causare l'intestino di non assorbire alcuni antibiotici pure. Ci sono molti modi in cui i filler possono interferire con l'assorbimento di altri farmaci che vanno dal legame con i farmaci nel tratto digestivo, all'interferire con l'assorbimento nell'intestino e altro ancora. Gli scienziati che formulano farmaci devono tener conto di queste molte potenziali interazioni quando progettano i farmaci. Infatti, gli eccipienti in un farmaco potrebbero reagire interagendo con gli eccipienti in un altro farmaco.
Inoltre, è certamente possibile essere allergici o intolleranti agli ingredienti "inerti" di un farmaco. Ad esempio, molte persone sono intolleranti al lattosio, tuttavia il lattosio è spesso usato per formulare farmaci. Inoltre, alcune persone sono allergiche al mais, tuttavia compresse e altre formulazioni farmaceutiche contengono spesso amido di mais come legante o riempitivo.
Infine, alcune persone reagiscono agli agenti coloranti usati nei farmaci (e negli alimenti). Un esempio è la tartrazina o FD & C yellow # 5, che è un colorante alimentare comunemente usato.
Un esempio che illustra il potenziale per gli eccipienti di causare reazioni allergiche e come evitare che queste reazioni allergiche possano richiedere un certo sforzo, include questo elenco di ingredienti inattivi nella caramella di Halloween che può causare reazioni allergiche.
Se hai dubbi sugli eccipienti usati per preparare un particolare farmaco, ne parli con il farmacista. Lei ha accesso all'intera lista degli ingredienti.
fonti:
Abrantes, C., Duarte, D. e C. Reis. Una panoramica degli ingredienti farmaceutici: sicuri o non sicuri? . Journal of Pharmaceutical Sciences . 2016. 105 (7): 2019-26.
Perez-Ibarbia, L., Majdanski, T., Schubert, S., Windhab, N. e U. Schubert. Revisione di sicurezza e regolamentazione dei coloranti comunemente utilizzati come destinatari in applicazioni farmaceutiche e nutraceutiche. European Journal of Pharmaceutical Sciences . 2016. 93: 264-73.
US Food and Drug Administration. Database degli ingredienti inattivi. https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ucm113978.htm